Описание

ницерголин (1,6-диметил-8?-(5-бромоникотинол-оксиметил)-10-?-метоксиэрголин) является производным эрголина с ??1-адреноблокирующим действием. Применяется для улучшения метаболизма и кровоснабжения головного мозга. Обладает также антиагрегантным эффектом и улучшает реологические свойства крови.
После приема внутрь быстро метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различные отделы ЦНС. После перорального приема Сермион вызывает различные нейрофармакологические эффекты: увеличивает потребление глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, влияет на различные нейротрансмиттерные системы. Изучение фармакодинамики проводилось с применением компьютеризированной ЭЭГ у молодых и пожилых здоровых добровольцев, а также у пожилых пациентов с нарушением когнитивных функций. Сермион оказывал нормализующее влияние на ЭЭГ после гипоксии, что проявлялось повышением ?- и ?-активности и снижением ?- и ?-активности. Продолжительное применение (2-6 мес) Сермиона сопровождалось положительной динамикой у пациентов с легкими и умеренно выраженными проявлениями деменции различного происхождения.
При пероральном применении быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается приблизительно через 3 ч. Абсолютная биодоступность ницерголина, которая изучалась при пероральном и в/в введении у 3 здоровых добровольцев, составляла <5%. Тот же уровень отмечен и для основных метаболитов препарата. Концентрация ницерголина в плазме крови после перорального приема была низкой и составляла <1 нг/мл. После приема ницерголина внутрь в дозе 30 мг максимальная концентрация основных метаболитов препарата в плазме крови наблюдалась через 1-4 ч. После достижения максимальной концентрации уровень метаболитов в плазме крови снижался; период полувыведения - 13-20 ч. Всасывание препарата не зависело от одновременного приема пищи и применяемой лекарственной формы препарата. Объем распределения ницерголина составлял 105 л, что, вероятно, отражает метаболизм препарата в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин широко связывается с белками плазмы крови (>90%) с большим сродством к ?-кислому гликопротеину, чем к альбумину. Соотношение концентрации ницерголина в цельной крови к концентрации в плазме составляло >0,5, что позволяет предположить, что ницерголин и его метаболиты способны проникать в форменные элементы крови. Фармакокинетика ницерголина у пожилых пациентов не отличается от фармакокинетики у более молодых пациентов.
Выделяется препарат в виде метаболитов с мочой и в меньшем количестве — с калом. После однократного приема ницерголина в дозе 30 мг внутрь у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью было отмечено снижение концентрации метаболитов препарата в моче на 32, 32 и 59% по сравнению с пациентами без нарушения функции почек.