Описание

сертралин ((1 S-цис)-4-(3,4-дихлорофенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафталенамина гидрохлорид) — селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозгу, является производным нафтиламина. На нейронный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством с адрено- и М-холинорецепторами, ГАМК-рецепторами, допаминовыми, гистаминовыми, серотониновыми или бензодиазепиновыми рецепторами. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.
При приеме внутрь в дозах 50-200 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней максимальная концентрация в крови достигается через 4,5-8,5 ч. Средний период полувыведения составляет 22-36 ч, таким образом отмечают приблизительно двукратную куммуляцию сертралина до достижения равновесного состояния через 1 нед лечения. Связывание с белками плазмы крови — около 98%, объем распределения — 20 л/кг массы тела. Интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Основной метаболит сертралина — N-десметилсертралин — почти в 20 раз уступает по активности сертралину in vitro и фактически неактивен на моделях депрессии in vivo. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются в организме, образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном (<0,2%) количестве. Употребление пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Фармакокинетика сертралина у лиц пожилого возраста и подростков значительно не отличается от фармакологического профиля препарата у взрослых.