Описание

теразозин (2-[4-тетрагидрофуранилкарбонил)-1-пиперазинил]-6,7-диметокси-4-хиназолинамина моногидрохлорида дигидрат). Теразозин — селективный блокатор ?1-адренорецепторов. Его антигипертензивный эффект обусловлен блокадой постсинаптических ?1-адренорецепторов, что приводит к расширению сосудов, снижению ОПСС и уменьшению венозного возврата. Теразозин — препарат продолжительного действия, что позволяет назначать его при АГ 1 раз в сутки. Продолжительное лечение не сопровождается развитием рефлекторной тахикардии; на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации он влияет незначительно. Препарат также повышает скорость оттока мочи и уменьшает препятствия ее оттоку. Это приводит к улучшению уродинамики у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). На размер предстательной железы препарат не влияет.
Теразозин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь. Его биодоступность составляет 90%, действие начинается через 15 мин после применения. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Терапевтический эффект развивается через 2-3 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема препарата. Теразозин связывается с белками плазмы крови на 90-94%. Экстенсивно метаболизируется в печени путем гидролиза, деметилирования и деалкилирования с образованием 5 различных метаболитов. Период полувыведения составляет 12 ч и практически не меняется при нарушении функции почек. Приблизительно 10 и 20% принятой дозы экскретируются с мочой и калом соответственно в неизмененном виде.