Описание

Тизанидин — релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические б2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении он снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин проявляет также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Он уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу произвольных сокращений скелетных мышц.
Всасывание. Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.
Распределение. Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при в/в введении препарата составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (максимальную концентрацию в плазме крови и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно прогнозировать значение его концентрации в плазме крови. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.
Метаболизм. Быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.
Выведение. Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Выделяется преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; в неизмененном виде — около 2,7%.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов. Установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) средний уровень максимальной концентрации в плазме крови в два раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 ч, в результате чего AUC увеличивалась в среднем в 6 раз.
Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя максимальная концентрация в плазме крови увеличивается на одну треть, считают, что это клинически не значимо. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечают.