Описание

как и природный соматостатин, ланреотид является пептидом, ингибирующим ряд экзокринных и паракринных механизмов. Он обладает выраженным тропизмом к периферическим соматостатиновым рецепторам (гипофизарным и панкреатическим); его тропизм к центральным рецепторам значительно слабее. С этой особенностью связано специфическое действие ланреотида на секрецию гормона роста и пищеварительных гормонов.
Абсорбция ланреотида после введения Соматулина 30 мг здоровым добровольцам протекает двухфазно: в первой фазе происходит быстрое высвобождение пептида с поверхности микросферы, а во второй фазе его высвобождение существенно замедляется.
Максимальная концентрация ланреотида в сыворотке крови в первой фазе достигается через 1,4±0,8 ч и составляет 6,8±3,8 мкг/л, во второй фазе — через 1,9±1,8 сут и составляет 2,5±0,9 мкг/л. Биодоступность составляет 46,1±16,7%. Среднее время нахождения в организме составляет 8±1 день, период полувыведения — 5,2±2,5 дня. Эти показатели подтверждают пролонгированное высвобождение препарата.
У пациентов с акромегалией фармокинетика препарата не изменяется. При этом концентрация гормона роста и инсулиноподобного фактора роста IGF-1 после однократного введения препарата значительно снижается (на протяжении по меньшей мере 14 дней).
При постоянном введении препарата в течение нескольких месяцев не отмечается его кумуляции в организме. Изучение связывания ланреотида компонентами крови показывает, что подобное взаимодействие маловероятно на таком уровне.