Описание

соталол имеет сочетанный механизм антиаритмического действия: является неселективным блокатором ?-, ?1- и ?2-адренорецепторов — антиаритмический препарат II класса, и в то же время в относительно высоких дозах блокирует K+-каналы, что позволяет относить его к антиаритмическим препаратам III класса. Как и другие блокаторы ?-адренорецепторов, снижает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, ослабляет активность ренина плазмы крови. Вместе с тем подобно антиаритмическим средствам III класса (амиодарон и др.) блокирует калиевый ток замедленного выпрямления, увеличивает продолжительность потенциала действия с удлинением эффективного и абсолютного рефрактерных периодов во всех участках проводящей системы сердца. Не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.
Антиаритмическое действие проявляется через 1 ч после приема внутрь, достигая максимума через 2,5-4 ч, и продолжается 24 ч.
С повышением дозы может проявить проаритмогенное действие с повышением риска развития аритмии.
При пероральном применении быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90%, прием пищи, особенно молочных продуктов, снижает биодоступность препарата на 18-20%, но не требует специального изменения дозы. Антацидные средства практически не влияют на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация достигается через 2-4 ч, равновесная концентрация в крови достигается после 5-6 приемов (в течение 2-3 дней). При пероральном приеме в диапазоне доз 80-640 мг концентрация соталола в плазме крови прямо зависит от дозы. Не связывается с белками крови, практически не метаболизируется в печени (менее 1%). Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде. Прием алкоголя не влияет на клиренс препарата. Период полувыведения составляет около 15 ч, у лиц пожилого возраста — немного увеличивается. При почечной недостаточности период полувыведения обратно пропорционален снижению скорости клубочковой фильтрации и может достигать 48 ч. При заболеваниях печени фармакокинетика соталола практически не меняется.