Описание

cпарфлоксацин (5-амино-1-циклопропил-7-(цис-3,5-диметил-1-пиперазинил)-6,8-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3 -хинолинкарбоновая кислота) — антимикробный препарат класса фторхинолонов, механизм действия которых связан с угнетением ДНК-гиразы — фермента, ответственного за репликацию бактериальной ДНК. Спарфлоксацин обладает бактерицидной активностью в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, хламидий, микоплазмы, в том числе относительно резистентных к в-лактамным антибиотикам. Несмотря на существующую резистентность к другим фторхинолонам, некоторые микроорганизмы, резистентные к ним, чувствительны к спарфлоксацину. Спарфлоксацин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множественно-резистентные штаммы.
Спарфлоксацин относительно медленно всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3-6 ч и составляет 1,2-1,6 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет 92%. Максимальный бактерицидный титр сыворотки крови после приема 400 мг спарфлоксацина составляет 1,3±0,2 мг/мл. Спарфлоксацин связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, на 45%. Спарфлоксацин имеет очень большой объем распределения — 3,9±0,8 л/кг. Хорошо проникает в различные органы, ткани и биологические жидкости (слюна, слезная жидкость, пот, носовой секрет, слизистая оболочка бронхов и синусов, плевральная жидкость, экссудат и др.), во многих случаях превышая концентрации в сыворотке крови. Спарфлоксацин проникает через ГЭБ. Медленно выводится из организма, в основном внепочечным путем. Период полувыведения составляет 16-30 ч. Больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. Больным пожилого возраста и пациентам с нарушением функций печени коррекции дозы не требуется. Прием пищи не влияет на всасывание препарата и его фармакокинетику.