Описание

Фармакодинамика.Спорагал — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов с широким спектром противогрибкового действия.

Механизм действия Спорагала такой же, как у других препаратов класса азолов. Он подавляет образование эргостерола клеточных стенок гриба, оказывая влияние наланостериндиметилазу — фермент, зависимый от цитохрома Р-450.

К препарату чувствительны Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Candidaspp. (Включая С.albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и некоторые иншимикро организмы.

Фармакокинетика. Максимальнабиодоступнисть Спорагала отмечается при приеме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 3 — 4 часа.

При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме достигается через 1 — 2 недели от начала лечения и через 3 — 4 ч после приема последней дозы препарата составляет 0,4 мкг / мл — при приеме 100 мгитраконазолу 1 раз в сутки; 1,1 мкг / мл — при приеме 200 мг препарата 1 раз в сутки; 2,0 мкг / мл — при приеме 200 мг 2 раза в сутки.

С белками плазмы связывается 99,8% активного вещества.

Итраконазол распределяется в разных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышц в 2 — 3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2 — 4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшем количестве) железы кожи.

Препарат метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых — гидроксиитраконазол — влечет противогрибковое действие почти на уровне итраконазола и имеет конечный период полу выведения 1 — 1,5 суток. Примерно 35% дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из них в неизмененном виде выводится менее 0,03%. С калом в неизмененном виде выводится примерно 3 — 18% дозы препарата.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (СПИД, нейтропения, трансплантация органов) биодоступность итраконазола может снижаться.