Описание
Фармакодинамика. К спирамицину чувствительны такие микроорганизмы: Streptococcus spp., метициллинчувствительные стафилококки (Staphylococcus aureus — имеет умеренную чувствительность); Branhamella catarralis; Bordetella pertussis; Campylobacter spp.; Corynebacterium diphtheriae; Coxiella spp.; Chlamidia spp.; Treponema spp.; Leptospira spp.; Actinomyces spp.; Eubacterium spp.; Porphyromonas spp.; Mobiluncus spp.; N. gonorrhoeae, N. meningitidis; Ureaplasma urealyticum; Legionella pneumophila; Toxoplasma gondii.К препарату умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae; Staphylococcus aureus.Резистентными к спирамицину являются Enterobacteriaceae; Acinetobacter; Nocardia; Pseudomonas; метициллинрезистентные стафилококки.Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах). Это свойство обеспечивает эффективность спирамицина в лечении инфекций, вызванных внутриклеточными возбудителями.Фармакокинетика. Всасывание спирамицина быстрое, однако неполное, с большой вариабельностью (10–60%). На степень всасывания спирамицина при его пероральном приеме употребление пищи не влияет. После приема 6 млн МЕ спирамицина Сmax в сыворотке крови достигается через 1,5–3 ч и составляет 3,3 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы — 10%. T1/2 из плазмы крови составляет приблизительно 8 ч.Распределение. Спирамицин в значительной степени проникает в легкие (20–60 мкг/г), миндалины (20–80 мкг/г), инфицированные придаточные пазухи (синусы) (75–110 мкг/г), кости (5–100 мкг/г). Экскретируется в грудное молоко. Спирамицин не проникает в СМЖ. На 10-й день после окончания лечения спирамицином в почках, печени и селезенке концентрация препарата содержится на уровне 5–7 мкг/г.Биотрансформация спирамицина происходит в печени с образованием химически неидентифицированных, но активных метаболитов.Выделение. Значительное количество препарата выделяется с желчью: уровень концентрации спирамицина в желчи в 15–40 раз выше, чем в сыворотке крови. Спирамицин в значительном количестве выводится с калом. Только 14% введенной дозы выводится с мочой.
