Описание
комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия, противопротозойное средство. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм микробных клеток. Сульфаметоксазол подобен по строению парааминобензойной кислоте, захватывается микробной клеткой и препятствует включению парааминобензойной кислоты в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм угнетает фермент, превращающий дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую кислоту. Таким образом блокируются две последовательные стадии образования пуриновых и пиримидиновых оснований и синтеза нуклеиновых кислот, что приводит к угнетению роста и размножения микроорганизмов. Препарат действует бактерицидно.
Проявляет активность по отношению к грамположительным (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательным (Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторым штаммам H. influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторым штаммам Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмам, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в том числе устойчивым к сульфаниламидам. К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы. В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.
При приеме внутрь оба компонента быстро и практически полностью всасываются в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется на протяжении 7 ч; через 24 ч после однократного приема в плазме крови определяется небольшое количество. 42-46% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы крови. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов.
В одинаковой степени распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме крови; в других органах и тканях накапливаются в меньшей степени. Имеют одинаковую скорость элиминации, время полувыведения у взрослых — 10-11 ч. У детей время полувыведения значительно короче и зависит от возраста: до 1-го года — 7-8 ч; от 1 года до 10 лет — 5-6 ч. У лиц пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек время полувыведения увеличивается. Выводится почками в виде метаболитов и в неизмененном виде (80% триметоприма и 30% сульфаметоксазола) путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.
