Описание

Левофлоксацин оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушая таким образом суперспирализацию и сшивание разрывов ДНК, ингибирует биосинтез ДНК.
Подавляет деление бактерий, вызывая значительные морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Имеет широкий спектр действия: эффективный относительно Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalatiae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus рarainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertusis, Citrobacter diversus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Clostridium perferingens.
С белками плазмы крови связывается 30–40% левофлоксацина. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту, половые органы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется или дезацетилируется. Выделяется левофлоксацин из организма медленно (T1/2 — 6–8 ч), преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде продуктов метаболизма. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится около 70%, 48 ч — 87%, в кале через 72 ч определяется почти 4% введенной дозы. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.
После в/в 60-минутной инфузии в дозе 500 мг Cmax препарата в плазме крови составляет 6,2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении объем распределения дозы 500 мг составляет 89–112 л, Cmax препарата в плазме крови — 6,2 мкг/мл, T1/2 — 6,4 ч.