Описание

Таллитон относится к неселективным блокаторам ?-адренорецепторов, обладает вазодилатирующими свойствами (за счет блокады ?1-адренорецепторов), проявляет антиоксидантную активность.
Как сосудорасширяющее средство Таллитон снижает периферическое сосудистое сопротивление, а также угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2-3 ч после однократного приема и длится 24 ч. Максимальный эффект отмечают через 3-4 нед ежедневного приема препарата.
Быстро абсорбируется в ЖКТ после перорального применения. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. У больных пожилого возраста концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых. Биодоступность составляет 25%. При циррозе печени биодоступность карведилола повышается в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови — в 5 раз. Сопутствующий прием пищи не влияет на биодоступность препарата и увеличивает время достижения максимальной концентрации его в крови. Связывание с белками крови — 98-99%. Интенсивно метаболизуется в печени путем образования глюкуронидов. Диметилирование и гидрооксилирование фенильного кольца приводят к образованию 3 активных метаболитов, обладающих ?-адреноблокирующей активностью. Средний период полувыведения карведилола — 6-10 ч, клиренс плазмы крови — около 590 мл/мин.
Элиминируется в основном с желчью и калом. Практически не удаляется из крови при гемодиализе.