Описание

конкурентным путем селективно связывается с постсинаптическими б1-рецепторами подтипов б1А и б1D и препятствует повышению тонуса гладкой мускулатуры простаты. Усиливает максимальный отток мочи за счет снижения тонуса гладких мышц уретры и простаты, устраняет обструкцию.
Препарат уменьшает выраженность симптомов раздражения и обструкции, в развитии которых существенную роль играют слабый тонус мочевого пузыря и повышенный мышечный тонус нижних отделов мочевыводящих путей.
Избирательность действия тамсулозина в отношении б1А-адренорецепторов в 20 раз превосходит таковую в отношении б1В-адренорецепторов, расположенных в гладких мышцах сосудов, поэтому существенного снижения уровня АД не наблюдается.
Почти полностью всасывается в кишечнике. При приеме во время еды абсорбция снижается. Прием препарата в одно и то же время суток и после приема пищи обеспечивает идентичные условия для всасывания. Биодоступность ? 100%. Кинетика носит линейный характер. Максимальная концентрация в плазме крови после приема одной капсулы достигается примерно через 6 ч. При повторных приемах стадия насыщения наступает на 5-е сутки, при этом Сmax на ? выше, чем после однократной дозы. У пациентов молодого и пожилого возраста предполагаются подобные показатели. При однократном и повторных приемах отмечается индивидуальная вариабильность плазменных уровней.
Распределение: связь с белками плазмы крови в организме мужчин 99%, объем распределения небольшой (0,2 л/кг).
Биотрансформация осуществляется в печени, тамсулозин метаболизируется медленно, фаза первичного метаболизма незначительна. Большая часть тамсулозина находится в плазме крови в неизменной форме. Метаболиты менее активны.
Выведение тамсулозина и его метаболитов осуществляется главным образом с мочой, 9% введенной дозы выводится в неизменном виде. Период полувыведения после приема однократной дозы, измеряемый в фазе насыщения, составляет 10-13 ч. При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.