Описание

Фармакодинамика. Селективно блокирует постсинаптические α1А-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры. Способность блокировать α1 А-адренорецепторы в 20 раз выше в сравнении с действием на α1В-адренорецепторы гладких мышц сосудов (влияние на системное АД незначительное).
Снижает тонус гладких мыш предстательной железы, шейки мочевого пузыря, предстательной части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает выраженность симптомов обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Терапевтический эффект развивается через 2 нед.
Фармакокинетика. При приеме внутрь Тамсоник практически полностью всасывается в ЖКТ (абсорбция >90%). Потребление пищи повышает биодоступность и Сmax в плазме крови, уменьшая время достижения Cmax. Cmax достигается через 4–5 ч (при приеме препарата натощак) или 6–7 ч (при приеме вместе с пищей). Равновесная концентрация устанавливается на 6-й день курсового приема, ее максимальные значения на 60–70% превышают Сmax после разового приема внутрь.
Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с α1-гликопротеинами) составляет 94–99%, объем распределения — 0,2 л/кг массы тела. Медленно биотрансформируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам, циркулирует в плазме крови в неизмененном виде.
T1/2 — 9–13 ч у здоровых добровольцев, 14–15 ч — у пациентов при лечении. Выделяется преимущественно почками в виде конъюгатов метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами (10% — в неизмененном состоянии), частично — с калом.