Описание

Фармакодинамика. Тафен Новолайзер — синтетическое глюкокортикоидное средство, обладающее выраженным местным противовоспалительным действием и слабым системным эффектом. При применении в форме ингаляций через рот препарат оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов. Установлено, что будесонид (INN — budesonidum) подавляет активность различных клеток, участвующих в воспалительной реакции (тучные клетки, эозинофилы, нейтрофилы, макрофаги, лимфоциты), а также ингибирует высвобождение медиаторов воспаления (гистамина, эйкозаноидов, лейкотриенов, цитокинов), что приводит к восстановлению дыхательной функции и снижению гиперреактивности бронхов. При применении в терапевтических дозах почти не обладает резорбтивным действием. Не выявляет минералокортикоидной активности, хорошо переносится при продолжительном лечении.Фармакокинетика. Будесонид является смесью двух эпимеров в соотношении 1:1. Эпимер 22R в 2–3 раза более активен, чем эпимер 22S.После пероральной ингаляции 20–30% дозы будесонида достигает легких, другая часть препарата задерживается на слизистых оболочках полости рта, гортани и трахеи, а затем попадает в ЖКТ.Системная биодоступность будесонида — около 10%. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 30 мин после ингаляции. Связывание с белками плазмы крови составляет 85%. Около 90% дозы будесонида подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Основные метаболиты (бета-гидроксибудесонид и альфа-гидроксипреднизолон) обладают незначительной глюкокортикоидной активностью — <1%.Выводится, в основном, в виде метаболитов с мочой и калом. T1/2 составляет 2–3 ч, у детей — 1,5 ч.