Описание

Фармакодинамика. Теофиллин — бронхорасширяющее средство. Расслабляя гладкие мышцы бронхов, он увеличивает поток воздуха через бронхи и таким образом улучшает дыхание. Поскольку теофиллин улучшает транспорт бронхиальной слизи (реснитчатый эпителиальный клиренс) благодаря увеличению секреции слизи и сурфактанта, он улучшает отхаркивание. Противовоспалительное действие теофиллина состоит в торможении пролиферации Т-лимфоцитов, угнетении секреции цитокинов (например интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), активности эозинофильных гранулоцитов, макрофагов и тучных клеток. Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой оболочки бронхов.Теофиллин влияет также на гладкие мышцы коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, расслабляет мышцы матки, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков. Теофиллин способствует увеличению фракции выброса крови из правого желудочка, увеличению сердечного выброса, снижению сопротивления в легочных кровеносных сосудах и уменьшению легочной гипертензии.Теофиллин стимулирует центр дыхания, повышает сокращение мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает диурез, увеличивает секрецию катехоламинов надпочечниками.Фармакокинетика. Препарат изготавливается по специальной технологической схеме. Капсулы содержат гранулы, из которых постепенно высвобождается теофиллин для предотвращения резкого повышения или снижения его концентрации.Теофиллин полностью всасывается в ЖКТ. Наиболее высокие концентрации в крови достигаются через 7 ч после приема, а стационарные концентрации — на протяжении 2–3 дней регулярного применения. Теофиллин распределяется во все органы и жидкости организма; метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксантин) также обладает бронхорасширяющим действием. Теофиллин и его метаболиты выделяются почками.T1/2 теофиллина у некурящих составляет 7–9 ч. У курильщиков, а также у детей этот период уменьшается, а у лиц с нарушением функции печени и сердечной недостаточностью — увеличивается.