Описание

тербинафин (Е)-N-(6,6-диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафталинметиламин гидрохлорид) — противогрибковый препарат группы аллиламина широкого спектра действия для системного применения. Подавляет биосинтез стеринов мембраны грибов путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, что приводит к внутриклеточному накоплению сквалена и гибели грибковой клетки.
Тербинафин даже в низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, диморфных и некоторых плесневых грибов. Действие на дрожжевые грибы (например, рода Candida) может быть фунгицидным или фунгистатическим в зависимости от штамма гриба. При пероральном применении препарат накапливается в коже, ногтях и волосах в фунгицидной концентрации.
Максимальная концентрация в плазме крови (0,97 мкг/мл) достигается через 1-2 ч после однократного приема в дозе 250 мг. Биодоступность составляет 80%. Около 99% тербинафина связывается с белками плазмы крови. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Тербинафин хорошо проникает в кожу и ногтевые пластинки, выделяется сальными железами и в высоких концентрациях накапливается в волосяных фолликулах.
Тербинафин метаболизируется в печени, большинство неактивных метаболитов (71%) экскретируется с мочой, меньшая часть (22%) — с калом. Период полувыведения составляет 17 ч. Не кумулируется в организме. Возраст больного не влияет на фармакокинетику препарата, но при нарушении функции печени и почек скорость его выведения может снижаться, что приводит к повышению концентрации тербинафина в плазме крови.