Описание

Тербинафин представляет собой алиламиновое производное с широким спектром противогрибкового действия. Препарат применяется перорально. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие относительно дерматофитов, дрожжевых грибов и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы может быть фунгицидным или фунгистатическим в зависимости от вида грибов. Препарат специфически тормозит ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Тербинафин действует за счет угнетения скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Фермент скваленэпоксидаза не принадлежит к системе цитохрома Р450, поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. При применении внутрь тербинафин эффективен относительно дерматофитов рода Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton, дрожжеподобных грибов рода Candida (преимущественно Candida albicans).
При одноразовом применении 250 мг тербинафина максимальная концентрация в плазме крови регистрируется приблизительно через 2 ч после приема и составляет 0,97 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Препарат быстро накапливается в липофильном ороговелом слое кожи. Тербинафин проникает в секрет сальных желез, образует высокие концентрации в волосяных фолликулах, ногтях. В первые несколько недель после начала приема препарата активное вещество накапливается в коже и ногтевых пластинках в концентрациях, которые обеспечивают фунгицидное действие. Тербинафин метаболизируется в печени, большая часть неактивных метаболитов (71%) выводится с мочой, меньшая часть (22%) — с калом. Период полувыведения составлят от 11 до 17 ч. Накопления препарата в организме не происходит. Тербинафин проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушением фунции почек или печени скорость выведения тербинафина из организма может быть снижена. Изменения фармакокинетических параметров в зависимости от возраста пациентов не отмечались. Пища не влияет на биодоступность тербинафина.