Описание
Тиберал (орнидазол — б-(хлорометил)-2-метил-5-нитроимидазол-1-этанол) — антипротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков.
По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания в микробных клетках.
После перорального приема 90% орнидазола быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-3 ч. Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Активное вещество Тиберала очень хорошо проникает в СМЖ, в другие биологические жидкости и ткани организма. В зависимости от режима дозирования оптимальная концентрация активного вещества в плазме крови колеблется от 6 до 36 мкг/л. Коэффициент кумуляции после многократного приема препарата в дозе 500 мг или 1000 мг каждые 12 ч у здоровых добровольцев составляет 1,5-2,5.
Орнидазол метаболизируется в печени с образованием основных 2-гидроксиметил- и б -гидроксиметил-метаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Период полувыведения составляет около 13 ч. После однократного приема препарата 85% дозы выводится в течение первых 5 дней. Выведение происходит главным образом с мочой (63%) и калом (22%). Около 4% принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде.
