Описание

тиклопидина гидрохлорид (5-[(2-хлорофенил)метил]-4,5,6,7-тетрагидрозин-[3,2-c] пиридин гидрохлорид) — антиагрегантное средство со своеобразным механизмом действия. Тиклопидин проявляет антагонистическое действие в отношении АДФ, тормозит агрегацию и адгезию тромбоцитов, вызванную АДФ, также другими факторами (арахидоновой кислотой, коллагеном, тромбином, фактором активации тромбоцитов), усиливает дезагрегацию тромбоцитов. Эффект торможения агрегации тромбоцитов можно наблюдать уже через 2 дня после приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Максимальный антиагрегантный эффект отмечается на 5-8-й дни лечения.
Тиклопидин снижает уровень фибриногена и вязкость крови у пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей; нормализует адгезивность тромбоцитов, эластичность эритроцитов и высвобождение бета-тромбоглобулина у больных сахарным диабетом. После отмены препарата его терапевтический эффект сохраняется еще не менее 1 нед. Механизм действия окончательно не определен. Считают, что препарат взаимодействует с гликопротеидом IIв/IIIa путем угнетения связывания фибриногена с активированными тромбоцитами. Препарат не влияет на метаболизм простаноидов.
После однократного приема внутрь в терапевтической дозе тиклопидин быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Максимальная биодоступность препарата отмечается при его приеме после еды. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-10 дней ежедневного приема в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Эффект торможения агрегации тромбоцитов не зависит от уровня препарата в плазме крови. Около 98% тиклопидина обратимо связывается с белками плазмы крови. Тиклопидин быстро метаболизируется в организме с образованием одного активного метаболита. Выводится преимущественно с мочой (50-60%) и желчью (23-30%). Период полувыведения — 30-50 ч.