Описание

Фармакодинамика. Фармакологические свойства тиотриазолина обусловлены противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием. Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.Фармакокинетика. При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64,5%, период полуабсорбции — 0,28 ч, период полувыведения — 1,3 ч, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. Максимальная концентрация в плазме крови после в/в введения отмечается через 0,1 ч, при в/м — через 0,84 ч. Препарат в значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном — в легких и тонком кишечнике. Экскретируется главным образом почками.