Описание

глазные капли и мазь, содержащие в качестве активных ингредиентов дексаметазон и тобрамицин. Дексаметазон — сильнодействующий ГКС, оказывающий выраженное противовоспалительное действие с минимальным минералокортикоидным эффектом.
ГКС оказывают свое противовоспалительное действие посредством угнетения адгезивных молекул эндотелиальных клеток сосудов, ЦОГ (1 или 2) и выделения цитокинов. В результате уменьшается образование медиаторов воспаления и угнетается адгезия лейкоцитов к сосудистому эндотелию, что предотвращает их проникновение в воспаленные ткани глаза.
Тобрамицин — быстродействующий бактерицидный антибиотик из группы аминогликозидов, эффективный в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Его действие обусловлено угнетением комплекса полипептидов и процессов синтеза в рибосомах бактериальных клеток.
Во время клинических исследований тобрамицин доказал свою эффективность при лечении поверхностных инфекций глаз, вызванных такими патогенными микроорганизмами, как:
грамположительные бактерии — Staphylococcus aureus (включая штаммы, устойчивые к метициллину); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к метициллину); другие коагулазонегативные виды Staphylococcus; Streptococcus рnеитоnіае (включая штаммы, устойчивые к метициллину); другие виды Streptococcus.
Установлено, что многие штаммы стафилококков, устойчивые к метициллину, устойчивы и к тобрамицину (и другим аминогликозидным антибиотикам). Но эти штаммы (устойчивые согласно критическим значениям МПК) стафилококков, как правило, реагируют на местное лечение тобрамицином;
грамотрицательные бактерии — Acinetobacter spp; Citrobacter spp; Enterobacter spp; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella рnеumоnіае, Moraxella spp.; Morganella morganii, Proteus mirabilis; Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Исследования чувствительности бактерий продемонстрировали, что в некоторых случаях микроорганизмы, устойчивые к гентамицину, остаются чувствительными к тобрамицину. У значительной части патогенной микрофлоры резистентность к тобрамицину еще не развилась, тем не менее, ее развитие возможно в случае длительного применения препарата.
Системное всасывание дексаметазона после местного применения Тобрадекса низкое. Уровень максимальной концентрации в плазме крови колеблется от 220 до 888 пг/мл (в среднем 555±217 пг/мл) после закапывания 1 капли Тобрадекса в каждый глаз 4 раза в сутки в течение 2 дней. Приблизительно 60% впитавшейся дозы дексаметазона выводится с мочой в виде 6-в-гидрогидексаметазона. Неизмененный дексаметазон в моче не выявлен. Период полувыведения из плазмы крови относительно короткий — 3-4 ч. Дексаметазон приблизительно на 77-84% связывается с альбумином плазмы крови. Клиренс колеблется от 0,111 до 0,225 л/ч/кг, а объем распределения — от 0,576 до 1,15 л/кг.
Системное всасывание тобрамицина после местного офтальмологического применения низкое. Уровни концентрации тобрамицина в плазме крови не поддавались количественному определению у 9 из 12 пациентов, которым закапывали глазные капли Тобрадекс в каждый глаз 4 раза в сутки в течение 2 сут. Наивысший измеренный уровень составлял 0,25 мкг/мл, что в 8 раз ниже, чем концентрация 2 мкг/мл, которая находится ниже границы риска возникновения нефротоксичности. Незначительно (менее 10%) связывается с белками плазмы крови.
Тобрамицин быстро и в неизмененом состоянии экскретируется в мочу посредством преимущественно клубочковой фильтрации. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 2 ч (с клиренсом 0,04 л/ч/кг и объемом распределения 0,26 л/кг).