Описание

Фармакодинамика. Томовист — контрастное парамагнитное средство для МРТ. Контрастирующий эффект обусловлен ди-N-метилглюкаминовой солью гадопентетата — комплекса гадолиния с пентетовой кислотой (диэтилентриаминпентауксусной кислотой — ДТПА). При использовании соответствующей последовательности сканирования для получения протонной магнитно-резонансной визуализации гадолиниевый ион сокращает время спин-решеточной релаксации возбужденных ядер атомов, что повышает интенсивность сигнала и контрастность изображения определенных тканей. Димеглюмин гадопентетовой кислоты представляет собой соединение с выраженными парамагнитными свойствами, значительно сокращающее время релаксации даже в низких концентрациях. Парамагнитная эффективность или релаксационная способность определяется по влиянию на время спин-решеточной релаксации протонов плазмы крови. ДТПА образует утойчивый комплекс с парамагнитным ионом гадолиния с чрезвычайно высокой стабильностью. Гадопентетата димеглюмин характеризуется высокой гидрофильностью. Это вещество практически не связывается с белками и не ингибирует активность ферментов (например миокардиальную Nа+-К+-АТФазу), не активирует систему комплемента и, соответственно, имеет очень низкую потенциальную способность вызывать анафилактоидные реакции. Препарат хорошо переносится больными и только в единичных случаях может вызвать местные или общие побочные проявления (обычно в легкой форме). В высоких концентрациях гадопентетата димеглюмин незначительно влияет на морфологию эритроцитов, может вызвать незначительный внутрисосудистый гемолиз. Введение препарата предоставляет возможность контрастировать участки с нарушенным ГЭБ (например глиобластома), а также другие внемозговые внутричерепные или внутриспинномозговые образования, что повышает диагностическую ценность исследования по сравнению с нативным сканированием.
Фармакокинетика. После в/в введения препарат быстро, на протяжении нескольких минут, распределяется во внеклеточном пространстве. Не кумулируется в здоровых тканях и не проникает через интактный ГЭБ и гистогематический барьер, но накапливается в измененных участках (киста, рубец, нарушение сосудистой сети), способствует выявлению опухолей, абсцессов, подострых инфарктов. Незначительное количество гадопентетата димеглюмина проникает через плацентарный барьер, быстро элиминируется. T½ — 90 мин. Основная часть гадопентетата димеглюмина выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном состоянии, незначительное количество выделяется через ЖКТ (<1% введенной дозы) и с грудным молоком (до 0,04% введенной дозы). 83% выводится на протяжении 6 ч после введения, 91% препарата — на протяжении 24 ч. Почечный клиренс гадопентетата димеглюмина составляет около 120 мл/мин, нормированный для 1,73 м2.