Описание

пентоксифиллин (3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион) — производное метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладких мышц сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, способствуя снижению вязкости крови и улучшению ее реологических свойств. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабо выраженное миотропное сосудорасширяющее действие, незначительно снижает ОПСС и оказывает положительный инотропный эффект. Вследствие применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в большей степени в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
После приема внутрь в дозе 100 мг пентоксифиллин практически полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита достигается через 1 ч после приема. Препарат обладает эффектом первичного прохождения через печень. Биодоступность пентоксифиллина составляет в среднем 19% (6-32%). Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин определяется в плазме крови в концентрации, которая превышает в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 ч. Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с выраженным нарушением функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечают увеличение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.