Описание

Фармакологическое действие — противоопухолевое, цитостатическое.
Фармакокинетика
После в/в введения для треосульфана характерно быстрое распределение с последующей элиминацией в соответствии с кинетикой 1 порядка и T1/2 около 88 мин. Приблизительно 22% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч, около 90% от этого количества — в течение первых 6 ч после введения.
Фармакодинамика
Треосульфан — противоопухолевое средство, является водорастворимым структурным аналогом бусульфана и относится к двухфункциональным алкилирующим соединениям. В физиологических условиях in vitro (рН 7,4; t = 37 °C) превращается неферментативным путем в алкилирующие моно- и диэпоксид (диэпоксидбутан) с периодом полураспада 2,2 ч, которые отвечают за цитотоксическое воздействие против ряда сóлидных опухолей, гемопоэтических опухолей, Т и В лимфоцитов и гемопоэтических стволовых клеток. Эпоксиды обладают способностью к алкилированию нуклеофильного центра ДНК и ответственны за противоопухолевый эффект через вторичные биологические механизмы. Важно то, что in vivo моноэпоксид, сформировавшись, уже способен алкилировать нуклеофильный центр ДНК. Посредством химической реакции это соединение прикрепляется к нуклеофильному центру ДНК еще до того, как сформируется второе эпоксидное кольцо.