Описание

Фармакодинамика. Итраконазол — основной триазоловый противогрибковый препарат, обладающий широким спектром активности относительно Candida spp. и других дрожжевых дерматофитов и патогенных грибов. Действие его заключается в снижении синтеза эргостерола в мембранах клеток грибов.Фармакокинетика. Максимальная концентрация итраконазола в плазме крови, составляющая около 1 мкг/мл, достигается через 1,5–3 ч после приема препарата. Период полувыведения составляет около 20 ч. Пероральное применение препарата непосредственно после приема пищи в 2 раза повышает максимальную концентрацию в плазме крови, которая достигается через 3–4 ч после его приема.Максимальная концентрация итраконазола в ороговевших тканях, особенно в коже, до 3 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтический уровень в коже сохраняется в течение 2–4 нед после прекращения лечения, поскольку выведение препарата связано с процессом регенерации эпидермиса, а не с перераспределением в системе кровообращения.Метаболизм итраконазола в значительной степени осуществляется в печени с образованием большого количества метаболитов, составляющих 40% выделенной дозы. Выведение неизмененного препарата с калом составляет 3–18% принятой дозы, а выведение неизмененного препарата с мочой — не превышает 0,03%.