Описание

комбинированный пероральный контрацептивный препарат, действует путем блокирования гонадотропинов. Первичным эффектом является предотвращение овуляции. Другие эффекты, как например изменение свойств слизи шейки матки (предотвращение проникновения сперматозоидов в матку), изменения эндометрия (затруднение имплантации) также затрудняют зачатие.
Гестоден
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Биодоступность — около 100%. Максимальная концентрация достигается через 30 мин после приема и составляет 19 мкг/л.
Гестоден связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 0,5-1% гестодена находится в свободном состоянии, 75-87% — специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ, обусловленное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена, приводя к увеличению фракции, связанной с ГСПГ и понижением связанной с альбумином фракции. Кажущийся объем распределения — 17-19 л.
Гестоден полностью метаболизируется. Его метаболизм соответствует пути метаболизма стероидов.
Клиренс — 0,01 л/ч/кг. Концентрация гестодена в плазме крови снижается в два этапа. Период полувыведения во второй фазе — около 20-22 ч. Гестоден выводится исключительно в форме метаболитов, с мочой и желчью в соотношении 6:4. Период полувыведения — примерно 1 сут.
Этинилэстрадиол
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биологическая доступность вследствие пресистемной конъюгации и первичного метаболизма в печени составляет около 38-48%.
Этинилэстрадиол прочно, но неспецифично связывается с альбумином плазмы крови (примерно 98,5%) с повышением уровня ГСПГ. Кажущийся средний объем распределения — 2-4 л/кг.
Распад этинилэстрадиола происходит главным образом с помощью пресистемной конъюгации. В стенке кишечника происходит I фаза метаболизма, а в печени осуществляется конъюгация (II фаза метаболизма). Наиболее важные метаболиты I фазы: 2-ОН-этинилэстрадиол и 2-метокси-этинилэстрадиол. Как этинилэстрадиол, так и его метаболиты I фазы, конъюгируют с сульфатами и глюкуронидами и после энтерогепатической циркуляции выводятся с желчью. Период полувыведения — 26±6,8 ч.
Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови понижается в два этапа. Этинилэстрадиол выводится исключительно в форме метаболитов в соотношении 2:3 с мочой и желчью.