Описание

Ультоп относится к группе препаратов, которые угнетают секрецию желудочного сока, но не оказывают антихолинергического действия и не является антагонистом H2-рецепторов. На поверхности париетальных клеток желудка омепразол специфически связывается с ферментом H+/K+-АТФазой, известной как «протонный насос». Такое связывание является необратимым. Омепразол угнетает активность протонного насоса, которая проявляется в конечной стадии процесса секреции желудочного сока. Препарат уменьшает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы стимула. Действие омепразола является дозозависимым. Эффект угнетения протонного насоса проявляется уже через 1 ч и достигает максимума через 2 ч. После однократного приема препарата эффект длится 70 ч. При приеме повторных доз эффект усиливается в течение первых 4 дней и потом достигает постоянного уровня. После завершения лечения секреторная активность нормализуется в течение 3-7 дней. Базальная секреция соляной кислоты уменьшается на 78% при регулярном приеме препарата в дозе 20 мг; ее можно снизить даже на 94% при регулярном приеме препарата в дозе 40 мг. Кислотность желудочного сока снижается на 80-97% после приема омепразола в дозе 20 мг и на 92-94% после приема 40 мг омепразола. Уменьшение секреции соляной кислоты на 50% сохраняется в течение суток.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,5-3,5 ч после перорального приема. Концентрация и биодоступность приблизительно пропорциональны количеству принятого препарата, но при приеме в высоких дозах эта пропорциональность нарушается (вследствие насыщения метаболитических возможностей печени и/или вследствие повышения всасывания, зависящего от кислотности желудочного сока). Омепразол быстро метаболизируется в печени. Биодоступность омепразола при однократном приеме в дозе от 20 до 40 мг составляет 30-40% и несколько повышается при повторном приеме. Низкая биодоступность омепразола обусловлена в основном предсистемным метаболизмом. Биодоступность несколько повышается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек, и значительно повышается у пациентов с хроническими нарушениями функции печени (у таких пациентов биодоступность омепразола может достигать 100%). Большая часть омепразола (около 77%) выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть — с калом. Период полувыведения для здоровых взрослых лиц составляет 0,5-1,5 ч. Общий клиренс — 500-600 мл/мин.