Описание

комбинированный противомалярийный препарат, оба компонента которого потенцируют действие друг друга. Благодаря такому выраженному синергизму бесполые эритроцитарные формы малярийных плазмодиев (трофозоиды, шизонты) погибают после однократного введения препарата. Этот эффект достигается путем блокирования двух ферментов, участвующих в биосинтезе фолиновой кислоты в паразитах.
Фансидар активен в отношении всех плазмодиев, патогенных для человека (P. falciparum, P. vivax, P. ovale, P. malariae), а также штаммов, устойчивых к таким противомалярийным препаратам, как хлорохин и другие производные 4-аминохинолина, а также к пириметамину. Однако в некоторых эндемичных регионах, особенно в Юго-Восточной Азии и Южной Америке, возможны штаммы P. falciparum, у которых развилась устойчивость к Фансидару.
При назначении Фансидара крысам в ранние сроки беременности отмечали повреждающее влияние на плод, обусловленное действием антагониста фолиновой кислоты пириметамина, что можно предотвратить одновременным применением фолиновой кислоты.
После приема 1 таблетки максимальная концентрация в плазме крови пириметамина (0,21 мг/л) и сульфадоксина (63,2 мг/л) достигается примерно через 4 ч. Для обоих компонентов характерен относительно большой период полувыведения. Среднее его значение для пириметамина составляет 96 ч, а для сульфадоксина — 184 ч. Как пириметамин, так и сульфадоксин выводятся из организма в основном с мочой.
При приеме 1 таблетки 1 раз в неделю (рекомендуемая доза для профилактики малярии у взрослых) можно ожидать, что равновесная концентрация в плазме крови пириметамина составит 0,15 мг/л (примерно через 4 нед), а сульфадоксина — 98,4 мг/л (примерно через 7 нед).
Связывание с белками плазмы крови составляет 84,9% для пириметамина и 91,4% для сульфадоксина.