Описание

считается, что механизм действия флувоксамина обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина в нейронах мозга. Он практически не влияет на норадренергические процессы. Взаимодействие флувоксамина с ?-адренергическими, ?-адренергическими, гистаминергическими, М-холинергическими, допаминергическими и серотонинергическими рецепторами незначительна.
Флувоксамин полностью абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-8 ч после приема препарата. Средняя абсолютная биодоступность составляет 53% (вследствие эффекта первичного прохождения через печень). Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику флувоксамина. In vitro 80% флувоксамина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения у человека составляет 25 л/кг. Флувоксамин интенсивно метаболизируется в печени. Хотя іn vitro главным изоферментом, принимающим участие в метаболизме флувоксамина, является CYP 2D6, его концентрация в плазме крови у лиц со сниженной активностью CYP 2D6 не намного выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.
Средний период полувыведения из плазмы крови составляет 13-15 ч после однократного приема и немного увеличивается (17-22 ч) при многоразовом приеме, при этом равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 10-14 сут.
Флувоксамин интенсивно трансформируется в печени, главным образом посредством окислительного деметилирования, в результате чего получается по меньшей мере 9 метаболитов, которые выводятся почками. 2 основных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью. Остальные метаболиты фармакологически неактивны. Флувоксамин является мощным ингибитором CYP 1А2 и CYP 3А4 и оказывает лишь ограниченное ингибирующее действие на CYP 2D6.
Флувоксамину свойственна линейная фармакокинетика при приеме разовой дозы. Равновесная концентрация в плазме крови выше таковой при однократном приеме препарата и диспропорционально выше при приеме в более высоких суточных дозах.
Фармакокинетика флувоксамина идентична у здоровых взрослых добровольцев, лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Метаболизм флувоксамина повышается у пациентов с заболеваниями печени. Равновесные концентрации флувоксамина в плазме крови вдвое выше у детей (в возрасте от 6 до 11 лет), чем у подростков (12-17 лет). Концентрация препарата в плазме крови у подростков такая же, как и у взрослых.