Описание

фексофенадин (4-[1-гидрокси-4-(4-гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил]-б, б-диметил бензолуксусной кислоты гидрохлорид) — селективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Фексофенадин угнетает высвобождение гистамина из тучных клеток. Не оказывает седативного действия, не влияет на ЦНС, а также не проявляет антихолинергическую и б1-адренергическую активность. Антигистаминный эффект препарата проявляется в течение 1 ч и продолжается в течение 24 ч. Быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Прием препарата вместе с пищей снижает его максимальную концентрацию в плазме крови. Средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 427 нг/мл и 494 нг/мл при однократном приеме в дозе 120 и 180 мг соответственно. Около 60-70% фексофенадина связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином и б1-гликопротеином. Фексофенадин не проникает через ГЭБ. Незначительно метаболизируется. Приблизительно 5% принятой дозы метаболизируется до кетон-кислого метаболита, 11% — экскретируется с мочой, преимущественно в неизмененном виде, 80% — с калом. Период полувыведения фексофенадина составляет около 14 ч.