Описание

хифенадин (хинуклидил-3-дифенилкарбинола гидрохлорид) — производное хинуклидилкарбинола, конкурентный блокатор Н1-рецепторов. Кроме того, в отличие от классических антигистаминных препаратов, активирует энзим диаминоксидазу, который расщепляет до 30% тканевого гистамина. Этим объясняется эффективность Фенкарола у больных, у которых применение других антигистаминных препаратов неэффективно. Фенкарол плохо проникает через ГЭБ и мало влияет на процессы дезаминирования серотонина в головном мозге, слабо влияет на активность МАО. Антигистаминные свойства хифенадина связаны с присутствием циклического ядра хинуклидина в структуре и расстоянием между группой дифенилкарбинола и атомом азота. По противогистаминной активности и длительности действия фенкарол превосходит дифенгидрамин. Снижает биологическое действие гистамина, в частности устраняет или ослабляет его бронхоконстрикторный эффект и спазмирующее влияние на гладкие мышцы кишечника, гипотензивное действие и влияние на проницаемость капилляров, оказывает умеренное противосеротониновое и слабое холинолитическое действие, обладает явно выраженными противозудными и десенсибилизирующими свойствами.
В отличие от дифенгидрамина и дипразина хифенадин не оказывает угнетающее действие на ЦНС. Препарат мало липофилен и по сравнению с антигистаминными средствами, угнетающими ЦНС, его содержание в ткани мозга низкое (<0,05%), чем объясняется отсутствие угнетающего влияния на ЦНС. Быстро всасывается в пищеварительном тракте (около 45%) и уже через 30 мин препарат выявляют в тканях организма. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 ч. Наиболее высокую концентрацию активного вещества отмечают в печени, в легких и почках, наиболее низкую - в тканях головного мозга. Метаболизируется в печени, выводится с мочой, желчью и через легкие, неабсорбированная часть препарата выводится с калом. Большая часть неизмененного хифенадина и его метаболитов (около 44%) выводится с мочой в течение 48 ч, еще 1% - на протяжении последующих 48 ч.