Описание

амброксол, замещенный бензиламин, является метаболитом бромгексина. Его отличие от бромгексина состоит в отсутствии метильной группы и в наличии гидроксильной группы в пара-трансположении циклогексильного кольца. Хотя механизм действия амброксола изучен не полностью, известно, что препарат оказывает секретолитическое и секретомоторное действие. Эффекты препарата проявляются через 30 мин после применения и сохраняются на протяжении 6–12 ч в зависимости от дозы. В доклинических исследованиях выявлено, что амброксол увеличивает долю серозного компонента в бронхиальном секрете, что облегчает транспорт мокроты за счет уменьшения ее вязкости и усиления работы реснитчатого эпителия. Амброксол активирует систему сурфактанта за счет непосредственного влияния на пневмоциты 2-го типа в альвеолах и клетки Клара, размещенные в дыхательных путях малого диаметра. Амброксол усиливает образование и выведение поверхностно-активного материала в альвеолах и бронхиальном дереве плода и взрослого организма. Кроме этого, в многочисленных доклинических исследованиях отмечены антиоксидантные эффекты амброксола, однако их клиническое значение неизвестно. На фоне применения амброксола выявлено повышение концентрации антибиотиков амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина в мокроте и бронхиальном секрете. До этого времени клиническая значимость этого эффекта не установлена. После перорального применения амброксол почти полностью всасывается и его максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–3 ч, а вследствие эффекта первого прохождения его абсолютная биодоступность уменьшается на треть с образованием метаболитов (например дибромоантраниловая кислота, глюкурониды), которые выделяются почками. Амброксол связывается с белками плазмы крови в среднем на 85%. ТЅ из плазмы крови составляет 7–12 ч. Амброксол проникает через плацентарный барьер, в СМЖ и грудное молоко. При тяжелых заболеваниях печени клиренс амброксола снижается на 20–40%. При тяжелых нарушениях функции почек возможно накопление метаболитов амброксола.