Описание

ГКС для ингаляционного применения при БА, содержит действующее вещество флютиказон (INN — fluticasonum). Оказывает выраженное противовоспалительное действие, в результате чего уменьшает выраженность и снижает частоту приступов БА, уменьшает выраженность симптомов ХОБЛ и улучшает функцию легких независимо от возраста, пола, функции легких, наличия в анамнезе курения и аллергологического статуса.
Абсолютная биодоступность ингаляционного флютиказона пропионата находится в пределах 10-30% номинальной дозы в зависимости от применяемого ингаляционного устройства. Системная абсорбция осуществляется главным образом через дыхательную систему, вначале быстро, а затем в течение длительного времени. Остаток ингаляционной дозы проглатывается с минимальным системным влиянием в связи с низкой растворимостью флютиказона пропионата в воде и пресистемным метаболизмом препарата. В результате этого пероральная биодоступность препарата менее 1%.
Отмечается линейное нарастание системного действия при повышении ингаляционной дозы препарата. Флютиказона пропионат характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин), большим объемом распределения (около 300 л) и конечным периодом полувыведения около 8 ч. Уровень связывания с белками плазмы крови умеренно высокий (91%). Препарат быстро элиминируется из системного кровотока, главным образом путем метаболизма в неактивный метаболит с помощью фермента цитохрома Р450 CYP 3А4. Почечный клиренс флютиказона пропионата очень незначительный (менее 0,2%), из них менее 5% препарата выводится в виде метаболитов. С осторожностью следует назначать одновременно с ингибиторами CYP 3А4 в связи с потенциальным повышением системного влияния флютиказона пропионата.
Данные о безопасности препарата
Токсикологические исследования показали наличие типичных для сильных ГКС эффектов, но в дозах, во много раз превышающих показанные для терапевтического применения. В опытах по изучению влияния препарата на репродуктивную функцию и наличия тератогенных свойств новых данных не выявлено. Флютиказона пропионат не имеет мутагенной активности in vitro и in vivo. Опыты на животных продемонстрировали отсутствие канцерогеннного потенциала препарата, не имеет он также раздражающих и сенсибилизирующих свойств.