Описание
левофлоксацин — представитель группы фторхинолонов, характеризуется широким спектром антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивает угнетение бактериального фермента ДНК-гиразы, принадлежащей ко II типу топоизомераз. В результате нарушается объемная структура ДНК-бактерий и блокируется процесс их деления.Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные, грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями, часто вызывающими нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma, а также микобактерии, H. pylori и анаэробы, чувствительные к левофлоксацину.Подобно другим фторхинолонам, Флоксиум неактивен в отношении спирохет.К препарату чувствительны:•грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, стрептококки груп C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;•грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglоmerans, Enterobacter cloacae, Escherichia соlі, Haemofilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;•анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;•другие возбудители, такие как Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.К действию препарата непостоянно чувствительны:•грамположительный аэроб Staphylococcus haemolyticus;•грамотрицательный аэроб Burkholderia cenocepacia;•анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaоmicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.Фармакокинетика. После приема внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность — почти 100%. Прием пищи может оказывать некоторое влияние на всасывание препарата.После приема внутрь в разовой дозе 0,25 г Cmax достигается через 1,6±1,0 ч и составляет 2,8±0,4 мкг/мл, после приема в дозе 0,5 г — через 1,3±0,6 ч и составляет 5,1±0,8 мкг/мл. Около 30–40% препарата связывается с белками плазмы крови. Равновесное состояние достигается на протяжении 3 сут. В организме весьма незначительно метаболизируется с образованием десметиллевофлоксацина и левофлоксацин N-оксида. Эти метаболиты составляют <5% количества препарата, который экскретируется с мочой.T1/2 левофлоксацина после приема внутрь — 6–8 ч. Выводится преимущественно с мочой (>85% введенной дозы).
