Описание

Фармакодинамика. Тамсулозин выборочно и конкурентно связывает постсинаптические α1А-адренорецепторы, возбуждение которых обусловливает сокращение гладких мышц. Таким образом, препарат способствует расслаблению гладких мышц предстательной железы и мочевыводящего канала. Вследствие этого максимально улучшается отток мочи, уменьшается выраженность симптомов раздражения и нарушения проходимости мочевыводящих путей, что в значительной степени обусловлено спазмом вышеуказанных мышц.
Фармакокинетика. Тамсулозин быстро всасывается в ЖКТ при почти полной биодоступности. Прием пищи непосредственно перед применением препарата тормозит его всасывание. Фармакокинетика тамсулозина линейная. Максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч после приема разовой дозы препарата после еды. Стабильный уровень концентрации в плазме крови устанавливается на 5-й день регулярного приема после достижения максимальной концентрации препарата, которая приблизительно на ⅔ превышает максимальную концентрацию после применения разовой дозы. Существуют индивидуальные отличия концентрации тамсулозина в плазме крови как при одно-, так и многократном применении препарата. У человека тамсулозин >99% связывается с белками плазмы крови, объем распределения незначительный (около 0,2 л/кг массы тела). Тамсулозин метаболизируется в печени. При первом прохождении метаболизируется его незначительное количество. Преобладающая часть вещества находится в плазме крови в неизмененном состоянии. Метаболиты тамсулозина обладают значительно меньшим терапевтическим эффектом и токсичностью, чем исходное вещество. Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном с мочой, причем около 9% дозы — в неизмененном состоянии. При однократном применении после еды период полувыведения составляет 10 ч, а при регулярном — 13 ч.