Описание

селективный конкурентный блокатор постсинаптических ?1А/D-адренорецепторов, находящихся в гладких мышцах предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также находящихся в теле мочевого пузыря. Его действие на ?1А/D-адренорецепторы приводит к снижению тонуса гладких мышц простаты, уретры и шейки мочевого пузыря, стимулирует опорожнение мочевого пузыря и значительно улучшает отток мочи.
На фоне лечения тамсулозином отмечается выраженная положительная динамика функциональных дизурических симптомов: снижение тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры приводит к ослаблению симптомов обструкции и раздражения, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), улучшению опорожнения мочевого пузыря, сокращая объем остаточной мочи, облегчая мочеиспускание. Терапевтический эффект Фокусина удерживается в течение длительного времени, что позволяет значительно отсрочить во времени необходимость катетеризации мочевого пузыря или проведения оперативного вмешательства.
?-Адреноблокаторы, снижая периферическое сосудистое сопротивление, могут вызывать снижение АД. Селективность действия Фокусина по отношению к ?1А-адренорецепторам в 20 раз превышает степень взаимодействия с ?1Б-адренорецепторами, содержащимися в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности Фокусин не вызывает клинически значимого системного снижения уровня АД как у пациентов с АГ, так и у пациентов с нормальным уровнем АД.
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, его биодоступность составляет около 100%. Всасывание повышается, если принимать препарат непосредственно после приема пищи. При однократном приеме после еды 0,4 мг тамсулозина максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6 ч. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Такое повышение отмечали у пациентов пожилого возраста; это же можно ожидать и у молодых пациентов. Подвержены значительным индивидуальным колебаниям и показатели уровня препарата в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови — 99%, объем распределения небольшой и составляет 0,2 л/кг. Тамсулозин не подвержен «эффекту первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к ?1А-адренорецепторам. Тамсулозин и его метаболиты особенно активно выделяются с мочой; около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения при однократном приеме составляет около 10 ч. При стабильном уровне вещества в плазме крови (при постоянном приеме препарата) период полувыведения составляет около 13 ч; терминальный период полувыведения — 22 ч.