Описание

комбинированный препарат для лечения симптомов гриппа и ОРВИ. Оказывает жаропонижающее, обезболивающее, противокашлевое, противоаллергическое и слабое противовоспалительное действие. Устраняет симптомы: заложенность носа, ринит, слезотечение, чихание, головную боль, улучшает общее самочувствие.
Фармакодинамика.
Парацетамол действует как жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное средство. Анальгетическое и жаропонижающее действие парацетамола (неопиатного, несалицилатного анальгетика) связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов.
Кофеин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры.
Фенилэфрина гидрохлорид действует как сосудосуживающее средство, уменьшает отек слизистой оболочки носа.
Хлорфенирамина малеат оказывает противоаллергическое действие, устраняет слезотечение, зуд в носу.
Декстрометорфана гидробромид является противокашлевым средством центрального действия. Он уменьшает чувствительность рецепторов и повышает порог чувствительности кашлевого центра к раздражителям со стороны дыхательных путей. Терапевтически облегчает симптомы сухого кашля, уменьшает раздражение дыхательных путей.
Цетиризина гидрохлорид, входящий в состав Хелпекс Хот Кап, является мощным антигистаминным средством, селективным антагонистом Н1-рецепторов. Он ингибирует гистаминопосредованную раннюю фазу аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов и высвобождение медиаторов воспаления, ослабляя таким образом позднюю аллергическую реакцию. Цетиризин практически не оказывает влияния на другие рецепторы и поэтому не вызывает нежелательных антихолинергических и антисеротониновых эффектов.
Фармакокинетика.
Парацетамол быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. В незначительной мере связывается с белками плазмы крови (в терапевтических дозах — 28–50%). Период полувыведения составляет 1–4 ч. Время обезболивающего действия препарата — 4–6 ч, жаропонижающего — 6–8 ч. Основной путь элиминации — трансформация в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола.
У взрослых основным метаболитом парацетамола (90%) является соединение с глюкуроновой кислотой, у детей — с серной. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.
Кофеин и его водорастворимые соли быстро всасываются в кишечнике (в том числе и толстом). Период полувыведения из плазмы крови составляет около 5–10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде.
Фенилэфрина гидрохлорид обладает низкой биодоступностью вследствие неравномерной абсорбции и влияния МАО в ЖКТ и печени при первом прохождении. Выводится почками в виде метаболитов. Подкисление мочи ускоряет выведение из организма.
Хлорфенирамина малеат медленно всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5–6 ч, 70% связывается с белками плазмы крови. Биодоступность — 25%–50% принятой дозы. Хлорфенирамин подвергается метаболизму при первом прохождении в печени, в значительной мере метаболизируется в печени с образованием метаболитов дезметил– и дидезметилхлорфенирамина. Хлорфенирамин распределяется по всему организму, проникает через ГЭБ. Метаболиты и препарат выводятся главным образом с мочой в неизмененном виде на протяжении 4–6 ч. Выведение зависит от pH мочи и степени выделения. У детей отмечается более быстрое и экстенсивное всасывание, выведение и период полувыведения.
Декстрометорфана гидробромид быстро всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени и выводится с мочой в неизмененном виде и в виде деметилизированных метаболитов, включая декстрорфан, который подавляет кашель.
Период полувыведения декстрометорфана гидробромида составляет 4 ч.
Цетиризина гидрохлорид быстро всасывается в ЖКТ; при приеме во время еды абсорбция не уменьшается, но может замедляться. Максимальная концентрация в плазме крови (приблизительно 0,3 мкг/мл) достигается через 30–60 мин после приема 10 мг цетиризина. Терминальный период полувыведения у взрослых составляет 6,7–10,7 ч, у детей — 6,1–7,1 ч. Цетиризин выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек период полувыведения увеличивается до 19–21 ч. Приблизительно 90% цетиризина связывается с белками плазмы крови.