Описание
азитромицин (9?-аза-9?-метил-9-дезоксо-9?-гомоэритромицина А дигидрат) — первый представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При высокой концентрации в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius; Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта за счет устойчивости в кислой среде и липофильности. После приема азитромицина внутрь в дозе 500 мг его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5?2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность — 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в половые железы), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз превышающая концентрацию в плазме крови) и продолжительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pН. Свойство азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важно для элиминации возбудителей внутриклеточной локализации. Установлено, что фагоциты доставляют азитромицин в очаг инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции существенно выше (в среднем на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с активностью воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает негативного влияния на их функциональную активность.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очагах воспаления на протяжении 5?7 дней после приема последней дозы, что позволяет проводить короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения. Выведение азитромицина из плазмы крови двухфазное: в первой фазе (от 8 до 24 ч после приема препарата) период полувыведения составляет 14?20 ч, а во второй фазе (от 24 до 72 ч) — 41 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
