Описание

цефоперазон (6R,7R)-7-[[(2R)-2-[[(4-этил-2,3-диоксопиперазин-1-ил)карбонил]амино]-2-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3-[[(1-метил-1Н-тетразол-5-ил)сульфанил]метил]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилата натриевая соль) — цефалоспориновый антибиотик ІІІ поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Препарат устойчив к действию b-лактамаз и активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (ранее Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (b-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (b-гемолитический штамм группы B), Enterococcus faecalis; многих других штаммов b-гемолитических стрептококков; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие b-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторых других штаммов Pseudomonas spp., некоторых штаммов Acinetobacter calcoaceticus spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие b-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella spp.), грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.), грамотрицательные палочки (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides fragilis spp. и прочие представители штаммов Bacteroides spp.).
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после в/м введения — 1 ч, при этом максимальная концентрация составляет 65 мкг/мл. После однократного в/в введения цефоперазона в дозе 1 г максимальная концентрация достигается сразу после введения и составляет 153 мкг/мл. С белками плазмы крови связывается 85-90%. Достигает терапевтической концентрации во всех тканях и жидкостях организма: перитонеальной, асцитической, спинномозговой, моче, желчи, стенке желчного пузыря, легких, мокроте, миндалинах и слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочевых путях, предстательной железе, яичках, матке, маточных трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости. Выделяется с желчью (70-80%) и мочой (20-30%). Концентрация препарата в желчи достигает очень высокого уровня и через 1-3 ч после введения, как правило, превышает концентрацию в сыворотке крови в 100 раз.
Период полувыведения — 2 ч независимо от способа введения. Период полувыведения уменьшается у больных с печеночной недостаточностью. При тяжелых поражениях печени достигается терапевтическая концентрация препарата, при этом период полувыведения увеличивается в 2-4 раза. При почечно-печеночной недостаточности препарат может накапливаться в сыворотке крови.