Описание

цефтазидим (1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-амино-4-тиазолил)глиоксиламидо]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0.]окт-2-ен-3-ил]метил]пиридиния гидроксид, внутренняя соль, 72-(Z)-[O-(1-карбокси-1-метилэтил)оксим], пентагидрат) — цефалоспориновый антибиотик III поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет повреждения клеточной стенки бактерий (ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки). Обладает широким спектром противомикробного действия. К препарату чувствительны различные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), St. epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Micrococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitis, Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis); грамотрицательные — Aeromonas spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе K. pneumoniae), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, N. miningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica), Acinetobacter spp. и анаэробные бактерии — Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis являются резистентными), Clostridium perfringers, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp. Цефтазидим устойчив к действию в-лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий.
При в/в и в/м введении цефтазидима быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5-10 и 30-45 мин соответственно). Терапевтические концентрации активного вещества в плазме крови сохраняются на протяжении 8-12 ч в зависимости от дозы и способа введения препарата. С белками плазмы крови связывается менее 10% цефтазидима. Легко проникает в мокроту, в ткани (в том числе костную) и жидкости (синовиальную, плевральную, перитонеальную) организма, через плацентарный барьер. Плохо проникает через ГЭБ, в небольшом количестве проникает в грудное молоко. При воспалении мозговых оболочек цефтазидим обнаруживается в терапевтических концентрациях в СМЖ. Не метаболизируется. Выделяется преимущественно (80-90%) почками в неизмененном виде в течение 24 ч. Период полувыведения составляет 2 ч. При нарушении функции почек дозу препарата снижают, поскольку удлиняется его период полувыведения (2,2 ч).