Описание

Фармакодинамика. Ципрофлоксацин — синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия класса фторхинолонов. Выявляет бактерицидное действие, обусловленное угнетением активности фермента ДНК-гиразы бактерий с нарушением синтеза ДНК, роста и деления микроорганизмов. Препарат оказывает быстрое и выраженное бактерицидное действие на микроорганизмы, которые находятся как в фазе размножения, так и в фазе покоя. Выявляет высокую эффективность почти по отношению ко всем грамотрицательным и грамположительным возбудителям. Ципрофлоксацин эффективен относительно бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Препарат проявляет активность также относительно микроорганизмов, резистентных практически ко всем антибиотикам, сульфаниламидным и нитрофурановым препаратам. В некоторых случаях ципрофлоксацин активен относительно штаммов микроорганизмов, резистентных к другим препаратам группы фторхинолонов. Однако нужно иметь в виду, что между различными фторхинолонами существует перекрестная резистентность. Резистентность к ципрофлоксацину развивается медленно и постепенно («многоступенчатый» тип). Распространенность резистентных штаммов может меняться в зависимости от географического региона, и, кроме того, меняться со временем. Желательно использовать местную информацию о чувствительности микроорганизмов к ципрофлоксацину, особенно в случаях лечения тяжелых инфекций. Представленная информация позволяет получить лишь приблизительные показатели чувствительности и резистентности тех или других микроорганизмов к ципрофлоксацину.К ципрофлоксацину чувствительные аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Salmonella spp., Shigella spp, Vibrio spp., Yersinia pestis; анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus; другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.
Штаммы, для которых приобретенная резистентность может стать проблемой: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Esherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.Резистентные к ципрофлоксацину: Actinomyces, Enterococcus faecium, Nocardia asteroides, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes, Stenotrophomonas maltophilia, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum.Фармакокинетика. После перорального применения ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и верхнем отделе тонкого кишечника.Cmax в плазме крови достигается через 60–120 мин. Биодоступность препарата составляет около 70–80%. Объем распределения в равновесном состоянии достигает 2–3 л/кг. Поскольку связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови незначительное (20–30%), а вещество находится в плазме преимущественно в неионизированной форме, почти все количество введенного препарата может свободно диффундировать в экстравазальное пространство. В связи с этим концентрации ципрофлоксацина в некоторых жидкостях и тканях организма могут во много раз превышать уровень препарата в сыворотке крови (в частности отмечается высокая концентрация ципрофлоксацина в желчи). Выделяется ципрофлоксацин в основном почками (около 45% — в неизмененном виде, около 11% — в виде метаболитов). Через кишечник выделяется остаток дозы (около 20% — в неизмененном виде, приблизительно 5–6% — в виде метаболитов). Почечный клиренс составляет 3–5 мл/мин/кг, общий клиренс — 8–10 мл/мин/кг. T1/2 равен 3–5 ч. В связи с тем, что препарат выводится разными путями, увеличение T1/2 наблюдается только при значительном нарушении функции почек (возможное увеличение этого показателя до 12 ч).