Описание

противоопухолевое средство, соединение платины. Механизм действия, вероятно, обусловлен связыванием цисплатина с ДНК клеток с образованием внутри- и межспиральных сшивок, которые изменяют структуру и подавляют синтез ДНК. В меньшей степени цисплатин ингибирует синтез белка и РНК. Цисплатин не обладает фазовой специфичностью.
После в/в введения фармакокинетические параметры цисплатина описываются двухфазной фармакокинетической моделью. Начальная фаза — быстрая, с периодом полувыведения 29-45 мин, за ней следует длительная фаза с периодом полувыведения 2-4 дня. Такая длительность фазы выведения, вероятно, обусловлена высокой степенью связывания с белками. Обычно более 90% цисплатина связано с белками плазмы крови, но при медленном в/в введении этот показатель может быть выше. Выводится преимущественно с мочой. Около 15-25% дозы выводится быстро главным образом в виде неизмененного вещества в первые 2-4 ч и 20-75% — в первые 24 ч. Оставшееся количество связывается с тканями и белками плазмы крови. Цисплатин, по-видимому, накапливается в почках, печени, тонком кишечнике и яичках. Он не проникает через ГЭБ и не обнаруживается в СМЖ в значительном количестве. Уровень его в СМЖ низкий, хотя значительное количество можно обнаружить в опухолях мозга.