Описание

циталопрам — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (серотонина), блокирует гистаминовые, М-холинорецепторы и адренорецепторы, в незначительной степени ингибирует цитохром Р450. Нормализует эмоциональное состояние, устраняет дисфорию, способствует улучшению настроения. Стимулирует двигательную активность и ускоряет процессы мышления при депрессиях. При длительном приеме циталопрама ослабления эффекта угнетения обратного захвата серотонина не наблюдается.
Циталопрам почти не влияет на нейрональный обратный захват норадреналина, допамина и ГАМК.
Циталопрам является бициклическим производным изобензофурана и не имеет химического сродства к трициклическим, тетрациклическим или другим известным антидепрессантам.
Циталопрам при приеме внутрь быстро абсорбируется, его биодоступность составляет около 80%. Сmax в плазме крови достигается через 4 (1–7) ч после приема. Абсорбция не зависит от приема пищи. Объем распределения составляет 12–17 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови — меньше 80%. Метаболизируется путем диметилирования, дезаминирования и окисления. Кинетика неизмененного циталопрама является линейной. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 нед с начала лечения. Существует линейная связь между равновесной концентрацией и принятой дозой. При дозе 40 мг/сут средняя концентрация в плазме крови составляет приблизительно 300 ммоль/л. T1/2 препарата составляет 1,5 сут. Циталопрам преимущественно выделяется с желчью (85%), а также частично почками (15%). Около 12–23% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста в связи со снижением метаболизма отмечается увеличение T1/2 препарата и снижение клиренса креатинина.
Выделение циталопрама происходит медленнее у пациентов с печеночной недостаточностью. T1/2 и равновесная концентрация увеличиваются приблизительно вдвое по сравнению с пациентами с неизмененной функцией печени.
Элиминация циталопрама происходит медленнее у пациентов с незначительной или умеренно выраженной почечной недостаточностью, при этом фармакокинетика циталопрама существенно не изменяется.