Описание

линестренол (19-нор-17?-прегна-4-ен-20-ин-17-ол) — прогестаген, пероральный контрацептив. Как и другие пероральные контрацептивы, содержащие только прогестаген, Экслютон лучше назначать женщинам в период кормления грудью и женщинам, которым не показано применение эстрогенов. В организме линестренол превращается в биологически активный метаболит норэтистерон, который связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях (например в миометрии). Контрацептивное действие Экслютона осуществляется, прежде всего, благодаря повышению вязкости слизи шейки матки, уменьшающей проникновение сперматозоидов. Другие эффекты включают снижение поглотительной способности эндометрия по отношению к яйцеклетке и нарушение ее транспорта по маточным трубам. Кроме того, у 70% женщин, принимающих Экслютон, наблюдается угнетение овуляции и формирования желтого тела, о чем свидетельствует отсутствие пика ЛГ в середине цикла и следующего повышения уровня прогестерона. Не отмечают клинически значимого влияния препарата на метаболизм углеводов, жиров и на гемостаз. При условиях соблюдения рекомендаций по применению контрацептивная эффективность Экслютона приближается к эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. По сравнению с последними при использовании Экслютона возможны более нерегулярные кровянистые выделения, а иногда кровотечение не возникает вообще. Обычно после начального периода адаптации характер вагинальных кровотечений нормализуется.
После перорального приема Экслютона линестренол быстро всасывается и превращается в норэтистерон. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема. Абсолютная биодоступность норэтистерона составляет 64%.
Норэтистерон на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (61%) и в меньшей степени — с глобулином, связывающим половые гормоны (35%).
Первая фаза метаболизма линестренола включает 3-гидроксилирование с последующей дегидрогенизацией. Потом активный метаболит норэтистерона восстанавливается; метаболиты сульфатируются и глюкуронируются.
Период полувыведения норэтистерона, в среднем, составляет 15 ч. Клиренс составляет приблизительно 0,6 л/ч. Выведение линестренола и его метаболитов происходит с мочой (в основном в виде глюкуронидов и сульфатов и в меньшей степени — в виде неизмененного линестренола) и с калом. Соотношение степени выведения с мочой и калом составляет 1,5:1.