Описание

Фармакодинамика. Ондансетрон является высокоселективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Сочетание цитостатической химиотерапии и радиотерапии вызывают повышение уровня серотонина вследствие раздражения слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника. Это, в свою очередь, вызывает рвотный рефлекс путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3.Раздражение вагусных афферентных волокон может привести к повышению уровня серотонина и в area postrеma, находящимся в нижней части IV желудочка мозга, что также способствует возникновению рвоты вследствие стимуляции расположенных там рецепторов 5-НТ3. Ондансетрон угнетает рвотный рефлекс вследствие антагонистического действия на рецепторы 5-НТ3,, нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. Очевидно, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической терапией рвоты и тошноты.Фармакокинетика. Связывание ондансетрона с белками плазмы крови составляет 70–76%. Время полувыведения — около 3 ч, у людей преклонного возраста может достигать 5 ч, а при тяжелом поражении печени — 15–32 ч.