Описание

амлодипин угнетает трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоцитах и гладких мышцах. Антигипертензивный эффект обусловлен прямым релаксирующим влиянием амлодипина на гладкие мышцы сосудов и дальнейшим снижением периферического сосудистого сопротивления. При стенокардии амлодипин уменьшает ишемию как за счет расширения периферических артериол и уменьшения постнагрузки на сердце без изменения ЧСС, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде, так и за счет расширения главных коронарных артерий и коронарных артериол в ишемизированных зонах миокарда. Это приводит к увеличению поступления кислорода к миокарду в случае ишемии. Не выявлено негативного влияния на обмен веществ. Препарат не влияет на уровень липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимум концентрации в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность — 64-80%. Связывание с белками плазмы крови — 93-98%. Период полувыведения в среднем составляет 30-35 ч. Амлодипин активно метаболизируется в печени. Около 60 и 20-25% неактивных метаболитов выводится с мочой и калом соответственно. 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч) для больных с массой тела 60 кг, у лиц пожилого возраста — 19 л/ч. Фармакокинетика амлодипина не изменяется при почечной недостаточности или у пациентов пожилого возраста.