Описание

эналаприл по химической структуре является производным двух аминокислот — L-аланина и L-пролина. После перорального приема препарат быстро абсорбируется и трансформируется (путем гидролиза) в активный метаболит — эналаприлат, имеющий свойства высокоспецифического ингибитора АПФ. Эналаприлат тормозит преобразование ангиотензина I в ангиотензин II и распад брадикинина. Результатом его действия является системная периферическая вазодилатация и снижение ОПСС, системного АД, постнагрузки на сердце, давления в малом круге кровообращения. Снижение концентрации ангиотензина ІІ в сыворотке крови предопределяет повышение активности ренина за счет отрицательной обратной связи и уменьшения секреции альдостерона. При продолжительном применении препарат препятствует развитию гипертрофии миокарда левого желудочка и гладкомышечных элементов сосудистой стенки, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
После приема внутрь всасывается 50-70% эналаприла, одновременный прием пищи не влияет на процесс абсорбции. Связывание с белками плазмы крови — 50-60%. Биотрансформация происходит в печени путем гидролиза до активного метаболита — эналаприлата. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3-4 ч после приема. Период полувыведения эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. До 60% принятой дозы экскретируется с мочой (20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата). До 33% введенной дозы выводится через кишечник (6% в виде неизмененного вещества, до 27% в виде метаболита). Эналаприлат выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе. Продолжительность действия эналаприла — до 24 ч. Препарат проникает через плаценту, в незначительных количествах экскретируется в грудное молоко.