Описание

эналаприл (L-пролин, I-[N-[I-(этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-(S)-(Z)-2-бутендиоат (1:1)) — гипотензивное средство, ингибитор АПФ. В организме гидролизируется с образованием активного метаболита — эналаприлата. Последний ингибирует АПФ, нарушая преобразование ангиотензина I в ангиотензин II (мощный эндогенный вазопрессорный агент). Блокада АПФ эналаприлатом сопровождается выраженным антигипертензивным эффектом, связанным с периферической вазодилатацией, снижением концентрации в крови ангиотензина II и альдостерона, угнетением прессорных (симпатоадреналовой) и активацией депрессорных систем организма (калликреин-кининовой и простагландиновой), повышением секреции сосудистого эндотелиального фактора. Препарат вызывает постепенное снижение систолического и диастолического АД без изменения ЧСС и МОК, уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает коронарный кровоток. Кроме этого, эналаприлат влияет на калликреин-кининовую систему, препятствуя распаду брадикинина. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; увеличивает МОК и повышает толерантность к физической нагрузке.
Максимальный эффект развивается через 6-8 ч и сохраняется до 24 ч, поэтому достаточно принимать препарат 1-2 раза в сутки. Полный терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.
После приема внутрь всасывается примерно 60% эналаприла. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови отмечается через 3-4 ч, а стабильная концентрация в сыворотке крови — через 4 дня. Экскретируется с мочой. При повторном применении период полувыведения эналаприлата из сыворотки крови составляет приблизительно 11 ч.