Описание

Энафрил проявляет антигипертензивную активность, обусловленную действием ингибитора АПФ эналаприла и диуретика гидрохлоротиазида. Блокада АПФ сопровождается периферической вазодилатацией, снижением концентрации в крови ангиотензина и альдостерона, повышением концентрации брадикинина, простагландинов. Эналаприл обусловливает постепенное снижение систолического и диастолического АД без существенных изменений ЧСС, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Механизм действия гидрохлоротиазида связан с воздействием на эпителий почечных канальцев, где препарат тормозит реабсорбцию ионов натрия и хлора. Препарат вызывает экскрецию ионов натрия, хлора, а также калия, магния и воды. Реабсорбция кальция повышается. Вследствие усиления диуреза уменьшается ОЦК и снижается АД, а также уменьшается венозный возврат крови к сердцу (уменьшение преднагрузки). Сочетанное действие эналаприла и гидрохлоротиазида выражается в потенцировании их гипотензивных эффектов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 3-4 нед лечения Энафрилом.
При приеме внутрь всасывается около 60% эналаприла и около 60-80% гидрохлоротиазида. Максимальная концентрация эналаприла в крови достигается в течение 1 ч. Эналаприл подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата, макимальная концентрация которого в крови достигается через 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит сквозь гистогематические барьеры, за исключением ГЭБ, проникает через плаценту и в небольшом количестве в грудное молоко. Период полувыведения для эналаприлата составляет 11 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 40% выводится в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется до 90% введенного количества. У лиц пожилого возраста, при нарушении функции почек, период полувыведения эналаприла увеличивается до 30 ч. Гидрохлоротиазид быстро абсорбируется в ЖКТ (60-80%). Аккумулируется в эритроцитах, где его содержание в 3,5 раза выше, чем в плазме крови. Период полувыведения гидрохлоротиазида из плазмы крови составляет 2-2,5 ч. Гидрохлоротиазид выводится из организма с мочой и выводится в неизменном виде (>95%), главным образом с мочой (60-80 %). Гидрохлоротиазид способен проникать сквозь фетоплацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко. Компоненты препарата Энафрил не влияют на фармакокинетику друг друга и метаболизируются независимо.